神经递质，在化学突触传递中担当信使的特定化学物质。简称递质。随着神经生物学的发展，陆续在神经系统中发现了大量神经活性物质。

神经递质：在神经元的突触前膜向突触后膜起信息传递作用的化学物质。又称神经介质。简称递质。神经系统传递信息，是从各种神经元轴突末端释放一定的神经递质，该递质通过突触间隙作用于突触后膜，产生突触后电位，引起下一级神经元的应答活动。这种通过神经递质的化学传递是突触传递的基本形式。

具备标准

神经递质所应具备的标准是：

①在某种神经元中合成并存在于该神经元轴突末端的一定部位；

②当神经元发生兴奋并进行信息传递时，便由神经元轴突末端释放出来；

③有起兴奋作用的，有起抑制作用的，也有兼备多方面功能的；

④神经系统中必须有其合成酶及其前体物质，也必须有其分解酶；

⑤用某种物质作用于突触后膜，看其发生的生理效应是否与神经递质的生理功能完全相同。在神经系统内存在许多化学物质，但不一定都是神经递质，只有符合或基本上符合以上条件的化学物质才能认为它是神经递质。关于神经递质，首先是在外周迷走神经对心脏抑制作用的环节上发现的。

种类

神经递质的种类主要有氨基酸类的如谷氨酸、甘氨酸、γ-氨基丁酸；胆碱类的乙酰胆碱；单胺类的去甲肾上腺素、肾上腺素等，其中有些是兴奋性的，有些是抑制性的。在哺乳动物脑内，约有20％的神经元用谷氨酸作为兴奋性递质，传递“开启”信号；约有30％神经元用γ-氨基丁酸作为抑制性递质，传递“关闭”信号。

传递方式

神经系统的信息传递可通过不同的方式进行。在突触部位，神经末梢通过释放神经递质而将信息专一地传给突触后膜细胞，这种突触传递速度快，作用强。然而，在某些情况下，神经末梢释放的化学物质可作用于邻近许多细胞膜受体，主要对神经细胞活力起调节作用，可称为神经调质(neuromodulator)，例如神经肽有调节靶细胞的生理状态和代谢活动的作用。此外，神经末梢释放的活性物质还可以进入血液而作用于其他组织，这类作用方式称为神经内分泌。

共存

一个神经元内可以存在两种递质，例如5-羟色胺和P物质可以共存，去甲肾上腺素和脑啡肽可以共存，似乎肽类递质常与其他递质同时存在。

合成

递质的合成 乙酰胆碱是由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰移位酶（胆碱乙酰化酶）的催化作用下合成的。由于该酶存在于胞浆中，因此乙酰胆碱在胞浆中合成，合成后由小泡摄取并贮存起来。去甲肾上腺素的合成以酪氨酸为原料，首先在酪氨酸羟化酶的催化作用下合成多巴，再在多巴脱羧酶（氨基酸脱竣酶）作用下合成多巴胺（儿茶酚乙胺），这二步是在胞浆中进行的；然后多巴胺被摄取入小泡，在小泡中由多巴胺β羟化酶催化进一步合成去甲肾上腺素，并贮存于小泡内。多巴胺的合成与去甲肾上腺素揆民前二步是完全一样的，只是在多巴胺进入小泡后不再合成去甲肾上腺素而已，因为贮存多巴胺的小铴内不含多巴胺β羟化酶。5-羟色胺的合成以色氨酸为原料，首先在色氨酸羟化酶作用下合成5-羟色氨酸，再在5-羟色胺酸脱竣酶（氨基酸脱竣酶）作用下将5-羟色氨酸合成5-羟色胺，这二步是在胞浆中进行的；然后5-羟色胺被摄取入小泡，并贮存于小泡内。γ-氨基丁酸是谷氨酸在谷氨酸脱羧催化作用下合成的。肽类递质的全盛与其他肽类激素的合成完全一样，它是由基因调控的，并在核糖体上通过翻译而合成的。

释放

传导到轴突末梢的神经冲动是递质释放的触发因素。当冲动抵达末梢时，末梢的去极化使突触前膜对Ca2+的通透性增加，使Ca2+由膜外进入膜内。轴浆内Ca2+浓度升高，可促进突触小泡与前膜融合，从而使小泡内递质释放出来。Ca2+可能具有两方面作用，一方面使轴浆的粘滞性减小，另一方面可中和前膜内的负电荷，从而使突触小泡易于向突触前膜移动而融合。

失活

进入突触间隙的乙酰胆碱作用于突触后膜发挥生理作用后，就被胆碱酯酶水解成胆碱和乙酸，这样乙酰胆碱就被破坏而失去了作用，这一过程称为失活。去甲肾上腺素进入突触间隙并发挥生理作用后，一部分被血液循环带走，再在肝脏中被破坏失活；另一部分在效应细胞内由儿茶酚氧位甲基移位酶和单胺氧化酶的作用而被破坏失活；但大部分是由突触前膜将去甲肾上腺素重摄取，回收到前膜处的轴浆内并重新加以利用。可卡因能阻断突触前膜对去甲肾上腺素的摄取，从而延长去甲肾上腺素对突触后膜的作用。利血平能阻断突触小泡对轴浆内去甲肾上腺素的摄取，因此由突触前膜重摄取回轴浆的去甲肾上腺素不能摄入突触小泡贮存，留在轴浆内的去甲肾上腺素将被有关酶所破坏，从而导致递质的耗竭。

外周神经递质

神经肌接头传递的递质是乙酰胆硷，这在第四章中已进行了讨论。植物性神经的递质主要有两种：乙酰胆碱和去甲肾上腺素。

神经递质最初是在蛙心灌注的实验中发现的。刺激蛙的迷走神经时，蛙心的活动受到抑制；如果将其灌注液转移到另一个蛙心灌注液中去，也可引起后一个蛙心的抑制。显然在迷走神经被刺激时，有一种化学物质释放到灌注液中，这种物质能对心脏活动起抑制作用。后来证明，这种物质是乙酰胆碱。所以，迷走神经末梢释放的递质是乙酰胆碱。现在知道，多数交感神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素，但也有一小部分交感神经节后纤维释放乙酰胆碱（例如支配汗腺和骨骼肌舒血管的交感节后纤维）。在植物性神经节内，交感和副交感节前纤维也是释放乙酰胆碱作为递质的。

凡是释放乙酰胆碱的纤维称为胆碱能纤维，而释放去甲肾上腺素的纤维称为肾上腺素能纤维。

中枢神经递质

中枢神经系统内的递质可分为四类：乙酰胆碱、单胺类、氨基酸类和肽类。

1.乙酰胆碱脑内许多部位存在乙酰胆碱递质系统。由于脊髓前角运动神经元支配骨骼肌接头处的递质是乙酰胆碱，因此其分支与闰绍细胞形成的突触联系的递质也是乙酰胆碱。当前角运动神经元兴奋时，一方面直接传出，引起骨骼肌收缩，另一方面经过侧支兴奋闰绍细胞；由于闰绍细胞是抑制性中间神经元，它的活动可返回抑制前角运动神经元，从而使骨骼肌的收缩能及时终止。

在特异感觉传入途径中，丘脑后外侧核的神经元与大脑皮层感觉区之间的突触传递，脑干网状结构中的某些神经元之间，边缘系统的海马以及大脑皮层内部均有乙酰胆碱突触传递。乙酰胆碱在这些部位的作用主要是兴奋神经元的活动，传递特异感觉，提高大脑皮层的觉醒状态，以及促进学习与记忆等活动。

纹状体内也有乙酰胆碱系统。尾核内有丰富的乙酰胆碱，同时在尾核、壳核和苍白球内有许多对乙酰胆碱敏感的神经元。纹状体内的乙酰胆碱递质系统主要参与锥体外系运动功能的调节。

2.单胺类 包括多巴胺、去甲肾上腺素和5-羟色胺。

多巴胺主要由中脑黑质的神经元合成，沿黑质-纹状体纤维上行到纹状体，调节躯体运动功能。

去甲肾上腺素能神经元主要位于脑桥的蓝斑以及延髓网状结构的腹外侧部分。它的上行纤维投射到大脑皮层等部位，对大脑皮层的神经元起兴奋作用，维持皮层的觉醒状态。

5-羟色胺的神经元位于中缝核内，其上行纤维投射到边缘前脑、大脑皮层等部位；它的功能与情绪生理反应、睡眠的发生有关。

3.氨基酸类主要有谷氨酸、甘氨酸与γ- 氨基丁酸（GABA）。

谷氨酸在大脑皮层和脊髓背侧部分含量较高。它可使突触后膜产生兴奋性突触后电位，因此是兴奋性递质。谷氨酸可能是感觉传入粗纤维的神经递质，也是大脑皮层神经元的兴奋性递质。

甘氨酸可使突触后膜产生抑制性突触后电位，因此是抑制性递质。脊髓前角内闰绍细胞的轴突末梢可能就是释放甘氨酸从而对前角运动神经元起抑制作用的。

γ-氨基丁酸也是抑制性递质，在大脑皮层与小脑皮层中含量较高，而纹状体-黑质的投射纤维也是释放γ-氨基丁酸的。

4.肽类早已知道神经元能分泌肽类物质，例如升压素、催产素、调节腺垂体活动的多肽等。这些肽类物质分泌后，要通过血液循环才作用于效应细胞，因此称为神经激素。现在知道这些肽类物质，在神经系统内也能作为递质而发挥生理作用。脑内还有吗啡样活性的多肽，称为阿片样肽。阿片样肽包括β-内啡肽、脑啡肽和强啡肽三类。脑内还有胃肠肽存在，例如胆囊收缩素、促胰液素、胃泌素等，它们也可能具有递质的作用。此外，P物质是十一肽，可能是背根传入细纤维释放的兴奋性递质。

受体学说

1．胆碱能受体 上世纪末发现阿托品能阻断副交感神经节后纤维对效应器的作用，当时认为效应器具具有一种接受物质，阿托品与接受物质结合后就阻断了副交感神经的作用。研究证实了这一设想，例如刺激支配颌下腺的副交感神经则唾液分泌量增加，如果先用阿托品后再刺激神经则唾液分泌量不再增加，而此时末梢乙酰胆碱的释放量并不见减少。这说明阿托品不影响神经末梢递质的释放过程，而是直接作用于效应器上。效应器上的接受物质后来就称为受体。

递质的受体一般是指突触后膜或效应器细胞膜上的某些特殊部分，神经递质必须通过与受体相结合才能发挥作用。受体的本质和发挥作用和机制已在第二章详述。如果受体事先被药物结合，则递质就很难再与受体相结合，于是递质就不能发挥作用。这种能与受体相结合，从而占据受体或改变受体的空间结构形式，使递质不以发挥作用的药物称为受体阻断剂。

受体阻断剂 的不断发现，对递质与受体的作用关系有了更多的了解。前文述及乙酰胆碱有两种作用，实际上是由于存在两种不同的乙酰胆碱能受体而形成的。一种受体广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应细胞上，当乙酰胆碱与这类受体结合后就产生一系列副交感神经末梢兴奋的效应，包括心脏活动的抑制、支气管平滑肌的收缩、胃肠平滑肌的收缩、膀胱逼尿肌的收缩、虹膜环形肌的收缩、消化腺分泌的增加等。这类受体也能与毒蕈碱相结合，产生相似的效应。因此这类受体称为毒蕈碱受体（M型受体，muscarinic receptor），而乙酰胆碱与之结合所产生的效应称为毒蕈碱样作用（M样作用）。阿托品是M型受体阻断剂，它仅能和M型受体结合，从而阻断乙酰胆碱的M样作用。

另一种胆碱能受体存在于交感和副交感神经节神经元的突触后膜和神经肌接头的终板膜上，当乙酰胆碱与这类受体结合后就产生兴奋性突触后电位和终板电位，导致节神经元和骨骼肌的兴奋。这类受体也能与菸碱相结合，产生相似的效应。因此这类受体也称为菸碱型受体（N型受体，nicotinic receptor），而乙酰胆碱与之结合所产生的效应称为菸碱样作用（N样作用）。

通过采用不同受体阻断剂的研究，现已证明M型和N型受体均可进一步分出向种亚型。M型受体至少已分出M1、M2和M3三种亚型。M1受体主要分布在神经组织中；M2受体主要分布在心脏，在神经和平滑肌上也有少量分布；M3受体主要分布在外分泌腺上，神经和平滑肌也有少量分布。N型受体可分出N1和N2两种亚型。神经节神经元突触后膜上的受体为N1受体，终板膜上的受体为N2受体。简箭毒能阻断N1和N2受体的功能，六烃季铵主要阻断N1受体的功能，十烃季铵主要阻断N2受体的功能，从而阻断乙酰胆碱的N样作用。

支配汁腺的交感神经和骨骼肌的交感舒血管纤维，其递质也是乙酰胆碱；由于阿托品能阻断其作用，所以属于M型受体。

2．肾上腺素能受体 多数的交感神经节后纤维释放的递质是去甲肾上腺素，其对效应器的作用既有兴奋性的，也有抑制性的。效应不同的机制是由于效应器细胞上的受体不同。能与儿茶酚胺（包括去甲肾上腺素、肾上腺素等）结合的受体有两类，一类为α型肾上腺素能受体（简称α受体），另一类为β型肾上腺素能受体（简称β受体）。儿茶酚胺与α受体结合的产生的平滑肌效应主要是兴奋性的，包括血管收缩、子宫收缩、虹膜辐射状肌收缩等；但也有抑制性的，如小肠舒张。儿茶酚胺与β受体结合后产生的平滑肌效应是抑制性的，包括血管舒张、子宫舒张、小肠舒张、支气管舒张等；但产生的心肌效应却是兴奋性的。有的效应器仅有α受体，有的仅有β受体，有的α和β受体均有（表10-3）。目前知道，心肌细胞上除有β受体外，也有α受体，但受体的作用较明显。例如，心肌α受体兴奋可引致收缩力加强，但其作用比β受体兴奋的作用要弱；而且心肌β受体兴奋可引致心率加快，而α受体却不能加快心率。

参考资料

[1] 生命经纬 http://www.biox.cn/content/20050623/18510.htm

[2] 安全资讯 http://www.safetyinfo.com.cn/AnQuanShengChan/safetyinfo.asp?ArticleID=29951