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阿维菌素是一种被广泛使用的农用或兽用杀菌、杀虫、杀螨剂。也称阿灭丁。阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀菌、杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中阿维链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。

化学性质

外观为淡黄色至白色结晶粉末,无味。m.p.155~157℃,蒸气压2×10^-7Pa,相对密度1.16(21℃)。21℃时溶解度为:甲苯350g/L、丙酮100g/L、异丙醇70g/L、氯仿25g/L、乙醇20g/L、甲醇19.5g/L、环己烷6g/L、煤油0.5g/L、水10μg/L。分配系数9.9×10^3。正常条件下稳定,pH值5~9时不会水解。

研发过程

我国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株,后经鉴定证明该菌株与 S.avermitilis Ma-8460相似,与Avermectin的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。

自从1991年害极灭(abamectin)进入我国农药市场以后,Avermectin农药在我国的害虫防治体系中占有较重要地位。

2007年以来,水稻上阿维菌素的大量推广,给阿维菌素产品带来了无限潜力。阿维防治水稻螟虫,稻纵方面的优异表现,成为替代高毒农药的新宠儿。与此同时,害虫抗性的提高,阿维用药量的不断增加,各个厂家之间的低价格砸价和打压市场。

08年阿维用量急剧上升,哪个厂家上阿维哪个厂家就能多卖很多货。09年水稻虫害较轻,各厂家的库存很大,阿维库存又成了大家心痛的隐患。2010年的阿维销售陷入了迷茫之中,不知是继续降低价格还是另寻他法。2011年国外产品套装加促销,水稻区高端市场基本已经被国外产品占领。

2012年二季度市场开始回暖,价格大幅回升,至2012年6月份涨幅已达40%以上。特别是油膏禁用 后,由于企业阿维菌素精粉库存不足,市场需求量不断加大,价格迅猛增涨。甲维盐价格也一路攀高,且时而有价无货。

作用特点

阿维菌素对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用,不能杀卵。作用机制与一般杀虫剂不同的是干扰神经生理活动,刺激释放γ-氨基丁酸,而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用。螨类成虫、若虫和昆虫幼虫与阿维菌素接触后即出现麻痹症状,不活动、不取食,2~4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水,所以阿维菌素致死作用较缓慢。阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用,但因植物表面残留少,因此对益虫的损伤很小。阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动,并且被微生物分解,因而在环境中无累积作用,可以作为综合防治的一个组成部分。调制容易,将制剂倒入水中稍加搅拌即可使用,对作物亦较安全。

中毒症状

早期症状为瞳孔放大,行动失调,肌肉颤抖。一般导致患者高度昏迷。

毒性

据中国农药毒性分级标准,阿维菌素属高毒杀虫剂。原药大鼠急性经口LD50为l0毫克/千克,小鼠急性经口LD50为13毫克/千克,兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克,大鼠急性经皮LD50大于380毫克/千克,大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/ 升。对皮肤无刺激作用,对眼晴有轻微刺激作用。在试验剂量内对动物无致畸、致癌、致突变作用。大鼠三代繁殖试验,无作用剂量为0.12毫克/千克/天。大鼠两年无作用剂量为2毫克/ 千克/天。对水生生物高毒,鳟鱼96小时LC50为3.6微克/升,蓝鳃翻车鱼96小时LC509.6微克/升。对蜜蜂高毒,经口LD50为0.009微克/头,接触LD50为0.002微克/头,但残留在叶面的LT50为4小时,4小时以后残留在叶面的药剂对蜜蜂低毒。对鸟类低毒,鹌鹑急性经口LD50大于2000毫克/千克,野鸭急性经口LD50为86.4毫克/千克。制剂大鼠急性经口LD50为650毫克/千克,兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克。大鼠急性吸入LC50为1.1毫克/升。对眼睛和皮肤有刺激作用。

制备方法

产生菌 由Streptomyces avermitills所产生。其为链霉菌中的一个新种,属灰色链霉菌(与其类似的melbeycin的产生菌则为吸水链霉菌)。

  形态为气生菌丝分枝,孢子一般在燕麦琼脂、甘油、天冬素、无机盐、淀粉及蛋清琼脂上出现。经电子显微镜观察,其孢子丝开始为紧密螺旋,而后期逐渐松开。孢子链上孢子一般超过15个,呈圆至椭圆状,表面光滑。

  菌种的选育十分重要,不同的Avermectin的产生菌种使发酵液各组分的含量有所不同,选用新的高产菌种不仅提高Avermectin的总单位,还使B1组分的比例明显提高。

  菌种的保存 Avermectin产生菌在YMS斜面上(酵母膏4.0g、麦芽汁10.0g、可溶性淀粉4.0g、琼脂20.0g、水1000mL、pH=7.4)生长,再将孢子置于20%的甘油水溶液中,于-30℃保存。

  种子制备 通常可采用两种培养基,在1000mL水中的成分如下。

  A:Cerelose 1.0g、可溶性淀粉10.0g、牛肉膏3.0g、Ardamine PH 5.0g、N-Z-Amine E 5.0g、MgSO4·7H2O 0.05g、KH2PO4 0.182g、Na2HPO4 0.190g、CaCO3 0.5g、pH=7.0。

  B:乳糖20.0g、distillers' Solubles 15g、Ardamine PH 5.0g, pH=7.0。将甘油孢子贮藏液接种在上述种子培养液中,于28℃培养1~2d后再接种到发酵培养基中。接种量通常为3%~5%。

  生物合成 生物合成可采用下列发酵培养基。

  A:Amidax 40g、distillers' Solubles 7g、Ardamine PH 5g、CoCl2·6H2O 0.05g、水1000mL,pH=7.3。

  B:Cerelose 45g、Prepionlzed milk nutrient 24g、Ardamine PH 2.5g、聚乙二醇P-2000 2.5mL、水1000mL,pH=7.0。

  研究表明,Avermectin的产生量与下列因素有关:①菌种。菌种选育不仅可提高微生物产生的发酵单位,而且能改变各组分的比便,由此提高所需组分含量,据报道,加入Slnefungin及S-adenosyl methione等甲基转移酶抑制剂也可改变产物中B和A的比例;菌种形态应选择菌丝丰满的菌种进行发酵(P.A.McCann所用培养基为糊精0.4%、肉膏1%、酵母0.4%、琼脂2%,pH=7.0)。②C/N比。对产量和组分影响甚大。③消泡剂。聚乙二醇是较好的消泡剂,它不仅可提高发酵单位,且可抑制发酵过程中一种橙黄色蜡状物的产生。④搅拌。对发酵效果影响较大,由于菌丝体对叶轮剪切较为敏感,故采用水翼轮式搅拌装置能改善供氧,提高产量。⑤无机盐。其他各种无机盐对发酵无有利的影响。

注意事项

[1]施药时要有防护措施,戴好口罩等。

[2]对鱼高毒,应避免污染水源和池塘 等。

[3]对蚕高毒,桑叶喷药后40天还有明显毒杀蚕作用。

[4]对蜜蜂有毒,不要在开花期施用。

[5]最后一次施药距收获期20天。

主要剂型

0.5%、0.6%、1.0%、1.8%、2%、3.2%、5%乳油,0.15%、0.2%高渗,1%、1.8%可湿性粉剂,0.5%高渗微乳油、2%水分散粒剂、10%水分散粒剂等。

使用方法

① 防治小菜蛾菜青虫,在低龄幼虫期使用1000-1500倍2%阿维菌素乳油+1000倍1%甲维盐,可有效地控制其为害,药后14天对小菜蛾的防效仍达90-95%,对菜青虫的防效可达95%以上。

② 防治金纹细蛾、潜叶蛾、潜叶蝇、美洲斑潜蝇和蔬菜白粉虱等害虫,在卵孵化盛期和幼虫发生期用3000-5000倍1.8%阿维菌素乳油+1000倍高氯喷雾,药后7-10天防效仍达90%以上。

③防治甜菜夜蛾,用1000倍1.8%阿维菌素乳油,药后7-10天防效仍达90%以上。

④防治果树、蔬菜、粮食等作物的叶螨、瘿螨、茶黄螨和各种抗性蚜虫,使用4000-6000倍1.8%阿维菌素乳油喷雾。

⑤防治蔬菜根结线虫病,按每亩用500毫升,防效达80-90%。

主要用途

生物农药阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis发酵产生。天然阿维菌素中含有8个组分,主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a,其总含量≥80%;对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b,其总含量≤20%。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(Avermectin B1a+B1b,其中B1a不低于90%、B1b不超过 5%),以B1a的含量来标定。自从1991年害极灭(abamectin)进入我国农药市场以后,阿维菌素农药在我国的害虫防治体系中占有较重要地位。阿维菌素在我国目前有10余家企业生产,目前市售的阿维菌素系列农药有阿维菌素、伊维菌素和甲胺基阿维菌素苯甲酸盐。我国20世纪80年代末由上海市农药研究所开发的从广东揭阳土壤中分离筛选得到7051菌株,后经鉴定证明该菌株与 S.avermitilis Ma-8460相似,与阿维菌素的化学结构相同。1993年北京农业大学新技术开发总公司立项研究并生产开发此药。阿维菌素是一种新型抗生素类,具有结构新颖、农畜两用的特点。随着人们生活水平的提高以及对绿色食品的呼唤,生物农药在当前农药市场中倍受青睐,权威人士预测21世纪将是生物农药的世纪。据报道欧洲生物农药将从1997年1亿美元的销售额上升到2004年1.69亿美元。阿维菌素是当前生物农药市场中最受欢迎和具激烈竞争性的新产品。
原料药阿维菌素也叫爱福丁、7051杀虫素、虫螨光、绿菜宝,原药为白色或黄白色结晶粉,有效成分含量75%~80%,比重1.16,熔点155~157℃,蒸气压2×10-7pa,21℃时溶解度在水中为7.8微克/升,丙酮中100毫克/毫升,乙醇中20毫克/毫升,甲醇中19.5毫克/毫升,氯仿中10毫克/毫升,环己烷中6毫克/毫升,异丙醇中70毫克/毫升,煤油中0.5毫克/毫升,甲苯中350毫克/毫升。常温下不易分解,在 25℃时,pH6~9的溶液中无分解现象。   制剂外观为浅褐色液体,常温贮存稳定性2年以上。   制剂 1.8%阿维菌素乳油(每升含有效成分18克)

来源

阿维菌素乳油

阿维菌素乳油是稳定的均相液体,属低毒。因为它药效高,施用方便,对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀作用,并且是性质较稳定抗生素类杀虫药剂,受到广大农药生产企业和农民的青睐。

  因为阿维菌素乳油属低毒,所以在贮运时要严格按规定贮运,不能在潮湿的地方存放,也不能日晒,更不能和食物、种子、饮料混放;皮肤和眼睛都不要有直接接触;更不要口鼻吸入。

衍生物

伊维菌素(ivermectin)是阿维菌素的衍生物之一。阿维菌素的发现者威廉·C·坎贝尔与大村智,因其衍生物伊维菌素在抗寄生虫方面的卓越贡献,与中国科学家屠呦呦共享2015年诺贝尔生理学奖 。

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非常不爽,删了吧! 相关词条:科学 学科 化学品 杀螨剂 大村智 杀虫 线虫 链霉菌 上海市农药研究所 菌株 化学结构 害极灭 水稻螟虫 瞳孔放大 收获期 乳油 小菜蛾 菜青虫 金纹细蛾 蔬菜白粉虱