安眠药又名安定。本品白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。几乎不溶于水，可溶于盐酸。遇酸或碱及受热易水解，口服药物在胃酸的作用下开环，进入碱性肠道又重新环合成原药。因此，不影响药物的生物利用度。抗焦虑，停药后代偿性反跳较轻，停药困难轻。后遗效应较轻。安全范围大。目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药（包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类）、抗抑郁药、抗组胺药（目前极少用于催眠）和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展。

简介

失眠者选用安全的安眠药更利于身体健康和治疗失眠。无成瘾性的催眠药和安全性高的安眠药更能成功治疗失眠且有利于人体健康，避免失眠严重危害。按需服用佐匹克隆更有利于身体健康和治疗失眠。国家支持药房积极合理销售佐匹克隆等安全性高的催眠药以利公众健康。国家还鼓励药店销售副作用较小的催眠药以利人民健康和药店效益。许多催眠药不是精神药品。适当服用安眠药和催眠药是治疗失眠的成功手段。

凡能快速诱导睡眠、延长总睡眠时间及深度睡眠过程的药物，均有助于治疗失眠。

目前常用治疗失眠的药物有镇静催眠药（包括巴比妥类、苯二氮卓类、非典型苯二氮卓类）、抗抑郁药、抗组胺药（目前极少用于催眠）和中药。迄今镇静催眠药已经历前后三代的发展。

第一代

包括巴比妥类、水合氯醛、三溴合剂和羟嗪（安泰乐）等。

巴比妥类早在1864年已人工合成（巴比妥酸），但到1903年才发现它具有镇静作用，并认识到巴比妥酸衍生物的药理作用。它们的治疗指数较低，需中等剂量才改善睡眠,药物之间相互影响比较大、大剂量可影响呼吸。

其中羟嗪对有自主神经功能紊乱的患者较合适；水合氯醛因药物之间的相互作用少，广泛用于药物临床试验与不合作者进行某些特殊检查时的快速催眠；苯巴比妥可对苯二氮卓类与其他催眠药进行替代与递减治疗，也可用于儿童睡行症、睡惊症和梦魇等疾病，或者用于拮抗麻黄素、苯丙胺、氨茶碱等药物的中枢兴奋不良反应。

第二代

主要是指苯二氮卓类镇静催眠药。

该类药物是临床上最常用的一种镇静、催眠和抗焦虑药。其中地西泮（安定）曾经是临床上使用频率最高的药 物。氯氮卓（利眠宁）是这类药中最先被合成者。后在瑞士拉罗切（La Rochey）药厂药理部动物实验室发现此类药物的精神活性 ；再后不久，第二个药物地西泮问世。

该类药物中前期开发的有甲喹酮、甲丙氨醋、氯氮卓、地西泮、舒必利；后期开发的有三 唑 仑片、氟硝西泮、硝西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、劳拉西泮等。这些安眠药的特点是治疗指数高、对内脏毒性低和使用安全。到目前为止，仍是治疗失眠常用的药物。

苯二氮卓类药能迅速诱导患者入睡，减少夜间觉醒次数，延长顾眠时间和提高睡眠质量，但也改变了通常的睡眠模式，使浅睡眠延长 、REM睡眼持续时间缩短、首次REM睡眠出现时间延迟．做梦减少或消失。

苯二氮卓类药物各有特点。如三唑 仑：吸收快，起效快，无蓄积，无后遗作用，是较理想的催眠药物；但缺点是半衰期短，用药后易产生清晨失眠和白天焦虑。氟西泮：半衰期较长，很少发生清晨失眠与白天焦虑，但由于其主要代谢产物有活性，且活性代谢产物半衰期长达47～100h，故易蓄积。

第三代

主要包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆。

有一些镇静催眠药安全性高。20世纪80年代后期，人们开发了新一代非苯二氮卓类催眠药。唑吡坦是首先面市的该类药物。由法国Sythelabo公司研制开发，1988年在法国上市，商品名Stilnox(中文译为—舒睡晨爽)。

唑吡坦能显著缩短入睡时间，同时能减少夜间觉醒次数，增加总睡眠时间，改善睡眠质量，次晨无明显后遗作用。极少产生“宿睡”现象，也不影响次晨的精神活动和动作的机敏度。一些较安全的安眠药久服无成瘾性，停药后很少产生反跳性失眠，重复应用极少积聚，使用较为安全。因此上市后得到广泛认同，已成为治疗失眠症的标准药物，有逐步取代苯二氮卓类药物的趋势。

第三代镇静催眠药物口服吸收良好，半小时达血液浓度高峰，药物代谢排泄快，半衰期为3～6小时，经肾脏代谢。本类药物治疗指数高，安全性高。基本不改变正常的生理睡眠结构，不产生耐受性、依赖性。不良反应与患者的个体敏感性有关，偶而有思睡、头昏、口苦、恶心和健忘等。这类较安全的催眠药包括唑吡坦、扎来普隆、佐匹克隆等。

地西泮片

【药品名称】

通用名：地西泮片

汉语拼音：Dixipan Pian

英文名：diazepam Tablets

曾用名：安定片

【性状】

本品为白色片。

【适应症】

1.主要用于焦虑、镇静催眠，还可用于抗癫癎和抗惊厥；2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等；3.用于治疗惊恐症；4.肌紧张性头痛；5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。

【用法与用量】

成人常用量：抗焦虑，一次2.5～10mg，一日2～4次；镇静，一次2.5～5mg，一日3次；催眠，5～10mg睡前服；急性酒精戒断，第一日一次10mg，一日3~4次，以后按需要减少到一次5mg，每日3～4次。小儿常用量：6个月以下不用，6个月以上，一次1～2.5mg或按体重40～200μg/kg，每日3～4次，用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。

【不良反应】

1.常见的不良反应，嗜睡，头昏、乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹，白细胞减少。3.个别病人发生兴奋，多语，睡眠障碍，甚至幻觉。停药后，上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性，停药可能发生撤药症状，表现为激动或忧郁。

【禁忌症】

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。

【注意事项】

1.对苯二氮卓类药物过敏者，可能对本药过敏；2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态；4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。

以下情况慎用：1.严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力，病情可能被加重。3.急性或隐性发生闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。4.低蛋白血症时，可导致易嗜睡、难醒。5.多动症者可有反常反应。6.严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。7.外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。8.有药物滥用和成瘾史者。

【妊娠及哺乳期妇女用药】

1.在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险，孕妇长期服用可成瘾，使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱，应禁用。2.本品可分泌入乳汁，哺乳期妇女应避免使用。

【儿童用药】

幼儿中枢神经系统对本药异常敏感，应谨慎给药。

【老年患者用药】

老年人对本药较敏感，用量应酌减。

【规格】

2.5mg

舒乐安定片

商品名及别名：艾司唑仑片(Aisi Zuolun Pian)

英文名：Estazolam Tablets

主要成分：艾司唑仑

化学名：6－苯基－8－氯－4H－[1,2，4]－三氮唑[4,3－∝]，[1，4]苯并二氮杂卓

性状：本品为白色片

药理学特征：本品为苯二氮卓受体的激动剂，受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，起到氯通道的阈阀功能，降低神经元的兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质，它还作用于GABA依赖性受体，抗焦虑、镇静、催眠作用，通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断，分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本品的镇静催眠作用降低，如增加其浓度，则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。

药代学特征：口服后3小时血药浓度达峰值。T1/2为10－24小时，排泄较慢。

[适应症]

[作用与用途]：主要用于失眠，也可用于焦虑、紧张、恐惧，还可用于抗癫痫和抗惊厥。

服用方法：成人用量：口服。镇静，一次1－2mg,一日3次。失眠，1－2mg，睡前服。抗癫痫、抗惊厥，一次2－4mg,一日3次。

不良反应：使用适量无不良反应，服用量过大，可出现轻微乏力、口干、嗜睡。持续服用后亦可出现依赖，但程度较轻。

注意事项：有过敏反应者，乳妇、幼儿、老年患者，急性酒精中毒者，有药物滥用或成瘾史者，癫痫患者，肝肾功能损害者，运动过多症者，低蛋白血症者，伴呼吸困难的重症肌无力者，急性或隐性发生闭角型青光眼者，严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。

【给药说明】(1)对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢，过度镇静、眩晕、或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压，常提示已超量。(2)避免长期使用大量和成瘾；长期使用本药，停药前应逐渐减量，不要骤停。(3)本类药没有特效的拮抗药，遇有超量或中毒，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循环方面支持疗法；如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。

药物相互作用

(1)与易成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

(2)饮酒与本品合用，彼此相互增效。

(3)与抗高血压药或利尿降压药合用时，可使本类药的降压增效。

(4)与钙离子通道拮抗药合用时，可能使低血压加重。

(5)与西咪替丁合用时可以抑制由肝脏转化本类药的中间代谢产物，从而使清除减慢，血药浓度升高。

(6)普萘洛尔与本药合用时可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变，应及时调整剂量。

(7)卡马西平与经肝脏酶系统代谢的本品合用时，可使血药浓度下降。

(8)与扑米酮合用，可引起癫痫发作类型改变。

(9)与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

注意事项

1、从医师推荐剂量开始使用：不要擅自加药或减药。

2、避免与酒精并服：安眠药与酒精并用会加强药效。

3、服药后立刻上床：若没有立刻上床睡觉.可能会造成短暂的失忆，或是梦游的情形发生。

4、是否天天吃药要按临床症状进行：避免长期规律使用，导致的心理或是生理上的依赖。

5、与医师讨论药效：若已经按照医师指示的剂量服用，但效果还是不佳，或是使用后副作用明显、无法忍受时，应该与医师讨沦是否应该调整剂量或是更换其它药品。

6、在停药前要与医师讨论停药的时机及方式，且要逐次减低，避免出现反弹性失眠。

7、老人、孕妇、肝病当心剂量，须先跟医师讨论适不适合服用，或是应该要减低剂量。

8、注意服用剂量。安眠药对中枢神经系统有抑制作用，少量服用可催眠，过量则可致中毒。